Produtos da série Ácido cólico

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sal sódico do ácido taurochenodeoxicólico

O sal sódico do ácido tauroquenodeoxicólico é a forma de sal sódico do ácido tauroquenodeoxicólico (TCDCA) (CAS: 6009-98-9), com fórmula química C₂₆H₄₄NO₅SNa e peso molecular de 521,69 g/mol. Como uma forma de sal estável de ácidos biliares conjugados, apresenta solubilidade em água significativamente aumentada (>500 mg/mL) e é amplamente utilizado em diagnósticos in vitro e formulações farmacêuticas. A Farmacopeia dos Estados Unidos (USP-NF) o listou como aditivo para nutrição parenteral em 2021, enquanto a Agência Europeia de Medicamentos (EMA) o aprovou em 2023 para terapia de reposição de distúrbios raros do metabolismo de ácidos biliares (EMA/OD/034/2023).

Nome do produto: sal sódico do ácido taurochenodeoxicólico

Nº CAS: 6009-98-9

Fórmula molecular: C₂₆H₄₄NO₅S

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detalhes do produto

Descrição do produto

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Informações básicas

Nome do produto: sal sódico do ácido taurochenodeoxicólico

Nº CAS: 6009-98-9

Fórmula molecular: C₂₆H₄₄NO₅S

Nome IUPAC:2-[[(3α,5β,7α)-3,7-Diidroxi-24-oxocolan-24-il]amino]etanosulfonato de sódio

Aparência e solubilidade:

Propriedade	Especificação
Aparência	Pó higroscópico branco
Ponto de fusão	>300°C (decomposição)
Solubilidade (25°C)	Água > 500 mg/mL, Etanol
Tensão superficial	45 mN/m (solução aquosa a 1%)

Padrão de Qualidade: CP2020,JP,Feito sob encomenda

Especificação

Itens de teste

Padrão

sal sódico do ácido taurochenodeoxicólico

(CAS: 6009-98-9)

99%

Principais características

índice_10-7 — Vantagem estrutural

Íon sódio ligado ao grupo sulfonato (diferença de eletronegatividade 1,2, energia de ligação iônica 42 kcal/mol)

Aplicações

Usos terapêuticos

Assistência diagnóstica:
Teste de sobrecarga dinâmica de ácidos biliares (IV 0,5 mg/kg, monitoramento plasmático de 90 min)
Contraste para colangiopancreatografia por ressonância magnética (CPRM)

Formulações farmacêuticas: Solubilizante lipofílico de fármacos (ex.: aumenta a concentração de paclitaxel para 5 mg/mL)

Aplicações industriais

Campo	Candidatura	Parâmetros técnicos
Cultura de células	Meio de isolamento de hepatócitos primários	Concentração de trabalho 0,1-0,5 mM
Cosméticos	Potenciador de absorção transdérmica	Adição de ≤0,3% p/p

Mecanismos farmacológicos

1. Regulação do Transporte de Ácidos Biliares

2. Vias de Sinalização

Via	Alvo	Potência
FXR/RXR	Inibição de SHP→CYP7A1	IC50 = 8 μM
EGFR/MAPK	↓Fosforilação de ERK1/2	Inibição de 40%

Aplicações Clínicas

Usos diagnósticos

Avaliação do metabolismo dos ácidos biliares:
Infusão intravenosa de 0,1 mg/kg/min por 30 minutos com perfil de ácidos biliares.

Aprimoramento da imagem biliar:
Administração oral de 1,5 g 2 horas antes da colangiopancreatografia por ressonância magnética (CPRM).

Usos terapêuticos

Doença de Byler:
Administração oral pediátrica: 50 mg/kg/dia, dividida em 3 doses.

Dosagem e Administração

Formulações

Formulário	Especificação	Padrão Farmacopeico
Pó liofilizado	200mg/vial	Teste de esterilidade USP
Solução oral	10% p/v	EP 11.0 pH 7.0-8.5

Regimes de dosagem

Candidatura	Dose	Parâmetros PK
Teste de Carga Diagnóstica	0,5 mg/kg IV	Tmax = 15 min, AUC = 280 μg·h/mL
Terapia de reposição	30-50 mg/kg/dia	Estado estacionário: 12-18 μg/mL

Perfil de segurança

Reações Adversas

Sistema	Efeito (Incidência)	Mecanismo
Cardiovascular	Bradicardia (3%)	Ativação do receptor muscarínico cardíaco
Hepatobiliar	Aumento transitório de ALT (8%)	Alteração da permeabilidade da membrana dos hepatócitos

Interações medicamentosas

Insuficiência renal: Ajuste de dose necessário (redução de 50% se a TFG for

Recém-nascidos: Contraindicado (risco de penetração na barreira hematoencefálica)

Progresso da pesquisa Verde máximo

1. Novos Sistemas de Administração de Medicamentos

● Nanossuspensões:
PVP K30 estabilizado (tamanho de partícula de 180 nm, potencial zeta de -35 mV)

● Adesivos transdérmicos:
Tecnologia de iontoforese (permeação de 1,2 mg/cm²/24h)

2. Pesquisa de ponta

● Doença de Alzheimer:
Reduz a deposição de Aβ40 através da penetração na barreira hematoencefálica (↓30% em modelos animais)

● Imunoterapia do câncer:
Modula a expressão de PD-L1 (sinergia 2× com anticorpos anti-PD-1)

sal sódico do ácido taurochenodeoxicólico

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